抗体药物命名规则解析

2019-03-07 19:32 严国樑
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近年来,治疗性抗体药物快速发展,抗体产品纷纷上市。


但是看着那些名字,是否感觉很难念,很难记?


是否好奇这些名字是怎么出来的,怎么命名的人脑洞如此大,能够想出如此稀奇古怪的名称?


在这里,我们就来简单回顾下这些命名规则,看完之后你会知道原来名字里面也隐藏了很多的信息。


单抗药命名有三部分组成,第一部分是公司命名,第二部分为亚词干和靶标词干,第三部分为主词干Mab。其中第二部分中的亚词干在17年新版中已经取消,但由于有很多药物已经上市,沿用原命名方式,因而在这边我们也一并解读。


第一部分由于是公司的命名,这个根据每家公司自己的命名喜好而来,无规律可言。


第二部分中亚词干用如下符号分别代表不同的动物来源:

1.-O-”为鼠源性单抗;

2.-i-”为灵长类或除人以外的其他动物来源的单抗;

3.-xi-”代表嵌合单抗;

4.-ZU-”代表人源化单抗;

5.-XiZU-”代表嵌合/人源化杂交或大鼠/ 小鼠杂交单抗;

6-U-”代表全部组分均为人的单抗,即人源性(人)单抗.


第二部分中靶标词干即说明单抗药物的作用位点09年开始采用新的和简化的靶标亚词干书写法,只由“辅音+ 元音”两个字母组成。如果抗体来源亚词干的第一个字母为辅音,还可省去元音字母,只用一个辅音字母。例如靶标为免疫系统的人抗体, 旧的写法是“ -limumab",新的写法是“ -lumab”。但是,某些旧的写法还保留,例如靶标为心血管系统的嵌合抗体,还沿用“-ciximab 的写法。具体见Table 1Table 2


下面举几个例子来说明如何解读单抗药物英文名的含意。

1. Olaratumab是一种抗肿瘤单抗药物,药名由“olara- + -t- + -u- + mab ”组成,表明该药是抗肿瘤的人单抗。

2. Benralizumab是一种治疗哮喘的单抗药物,药名由“benra- + -li- + -zu- +-mab”组成,提示该药是作用于免疫系统的人源化单抗。

3. Abckimab是一种常用的抗血小板凝集的单抗药物,药名由“ab- + -ci- + -xi-+ -mab”构成,表明该药是一种作用于循环系统的嵌合单抗药物。

4. 抗乳腺癌单抗药物 transtuzumab,药名由“trans-+-tu- + -zu-+-mab”组成,因此该药是一种抗肿瘤的人源化单抗。

5. Adalimumab 标是 TNF-a,药名由“ada-+-lim-+ -u- + -mab”构成,该药是2009年以前命名的作用于免疫系统的单抗药物。

6. 君实生物的人源化PD-1抗体Toripalimab,药名由“Toripa +-li- + +-mab”,根据最新的命名规则,其中去掉了亚词干,从通用名无法判断其人源化形式。


关于亚词干的取消,WHO INN20175的文件解释中表述:考虑到抗体通用名较长,且亚词干B会带来免疫原性强弱的暗示,而临床证明实际上免疫原性与人源化程度并不直接相关,为避免带来错误的商业意义的暗示,取消了亚词干。


同时随着抗体药物新品种的不断出现,如双抗,ADC等药物,命名规则也在不断跟上潮流。


默克公司的M7824其结构为在Avelumab基础上融合TGFβRII的双功能抗体融合蛋白,可以同时阻断PD-/PD-L1TGFβ通路。20185月,WHO发布了融合蛋白的命名原则。根据新的命名原则,M7824的通用名已公布,为Bintrafusp alfa。不同于Fc融合蛋白以前缀“ef-”或后缀“-cept”表示,抗体融合蛋白用后缀“-fusp”表示,同时加2个中缀表示不同的功能蛋白,如Bintrafusp中的‘-r’表示受体(TGFβRII),“-a”表示抗体(PD-L1抗体avelumab)。